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20a ABCr
Polimorfismo em comprimidos comerciais de Norfloxacino
Simone Toledo Bonemer De Salvia, Tiago Augusto Catelania, Selma Gutierrez Antonioa, Carlos de
Oliveira Paiva Santosa.
a
Departmento de Físico-química, IQ-UNESP,Araraquara, Brasil.
O norfloxacino (NFX) é um fármaco com atividade antibactericida sendo utilizado para o
tratamento de gonorréia, infecções do trato urinário e dos olhos. A literatura descreve três formas
polimórficas anidras (A, B e C) para este fármaco, das quais somente a forma A tem estrutura
cristalina determinada [1]. Este fármaco possui alto potencial para formar hidratos. São conhecidas
diversas formas hidratadas para o NFX, uma delas é a forma sesquiidratada I. Sabe-se que as formas
hidratadas do norfloxacino apresentam maior solubilidade do que suas formas anidras, porém o
processo de hidratação deste fármaco ainda não foi totalmente elucidado, sendo a forma anidra A
indicada para formulações comerciais. A difração de raios X e o método de Rietveld [2] foram
utilizados neste trabalho para a identificação e quantificação da(s) forma(s) polimórfica(s) em
comprimidos comerciais de norfloxacino. Foram analisados seis medicamentos comerciais (todos de
400mg) sendo o de referência, quatro genéricos e um similar. Os dados foram obtidos em um
difratômetro de ânodo rotatório de marca Rigaku e modelo RINT2000. Os refinamentos foram feitos
com o software TOPAS Academic 4.1 [3]. Somente o medicamento similar e um dos genéricos
(ambos do mesmo fabricante) apresentaram somente o polimorfo A. A forma sesquiidratada I (hidrato
do norfloxacino) foi encontrada, em pequena quantidade, junto com a forma A nos demais
medicamentos. Nos três medicamentos genéricos que apresentaram mistura polimórfica foram
encontradas: 99% da forma A e 1% da forma sesquiidratada I; 91% da forma A e 9% da forma
sesquiidratada I; e 94% da forma A e 6% da forma sesquiidratada I. O método de Rietveld utilizando
dados de difração de raios X foi excelente na identificação e quantificação dos polimorfos presentes
em comprimidos comerciais de norfloxacino.
[1] Basavoju, S., D. Bostrom, and S.P. Velaga, Crystal Growth & Design, 6(12), p. 2699-2708
(2006).
[2] Rietveld, H. M., Journal of Applied Crystallography, 2, p. 65-71 (1969).
[3] Coelho, A., Topas Academic v4.1. 2007, Coelho Software: Brisbane, Australia. p. TOPAS
ACADEMIC.
Agradecimentos: CNPq; CAPES e FAPESP.