- Embrafarma

SERTRALINA HCL
Peso molecular: 342,7
Fórmula molecular: C17H17Cl2N.HCl
CAS: 79559-97-0
DCB: 07964
Nome
químico:
(1S)-cis-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4-tetrahidro-N-metil-1naftalenamina.
Fator de equivalência: 1,12. Administrada na forma de cloridrato, em doses
equivalentes à base (55,95mg de cloridrato de sertralina são aproximadamente
equivalentes a 50mg de sertralina base).
1. Características:
corresponde
a
derivado
diclorado
da
tetraidrometilnaftilamina. A descoberta da sertralina foi atribuída a dois
cientistas: Steve Werner e Billy Dzomba. Com o tempo, a noção de que
a serotonina e a depressão poderiam estar ligadas atingiu um novo
patamar. Juntos, Wern e Bill exploraram a variedade do potencial
antidepressor de várias drogas e compostos e no espaço de um ano
chegaram à sertralina.
A falta da serotoniona, pode causar depressão, transtorno obsessivo
compulsivo, transtorno do pânico, transtorno do estresse pós-traumático,
fobia social e síndrome da tensão pré-menstrual e/ou transtorno disfórico
pré-menstrual.
Atua como inibidor potente e seletivo da recaptação de serotonina
neuronal, e apenas fraco na recaptação neuronal de norepinefrina e
dopamina. A inibição da recaptação da serotonina intensifica a
transmissão serotoninérgica, acarretando inibição subseqüente da
atividade adrenérgica na substância ferruginosa e a isto se deve sua
ação antidepressiva.
A sertralina não apresenta afinidade significante pelos receptores
adrenérgicos,
muscarínicos,
histaminérgicos,
GABAérgicos,
serotoninérgicos ou benzodiazepínicos. Tampouco inibe a MAO.
Manifesta efeitos anoréticos e antiobsessionais. Tem fraco efeito
uricosúrico e sua ação antidepressiva é comparável à da amitriptilina.
A sertralina usada no tratamento da depressão nos idosos (mais de 60
anos) foi tida como tendo uma eficácia superior à do placebo e
comparável a outro inibidor seletivo de recaptação de serotonina, a
fluoxetina, e aos tricíclicos amitriptilina, nortriptilina e imipramina. A
sertralina mostrou ter taxas menores de efeitos adversos do que aqueles
tricíclicos, com excepção das náuseas, que ocorreram com maior
frequência com a sertralina. Em adição a estes factos, a sertralina
pareceu ser mais eficaz que a fluoxetina ou a nortriptilina no subgrupo
dos maiores de 70 anos.
De acordo com vários estudos duplo-cego, a sertralina é eficiente na
melhoria dos sintomas da desordem disfórica pré-menstrual, uma forma
1
IT_Sertralina_22/11/10
severa de tensão pré-menstrual. Melhoria significativa foi observada em
50–60% dos casos tratados com setralina contra 20-30% de casos
tratados com placebo. A melhoria começou durante a primeira semana
de tratamento, e em adição ao humor, irritabilidade e ansiedade, a
melhoria foi refletida num melhor funcionamento familiar, atividade social
e qualidade de vida geral.
A presença de alimento aumenta a biodisponibilidade. A seu início de
ação ocorre entre 2 a 4 semanas.
2. Indicações: tratamento de sintomas de depressão, depressão maior,
transtorno obsessivo-compulsivo, transtorno do stress pós-traumático,
transtorno associado à tensão pré-menstrual, transtorno do pânico,
distimia, fobia social e transtorno da ansiedade social.
3. Posologia: adultos, 50mg em dose única diária, ou pela manhã ou à
noite, podendo-se aumentar a dose, caso necessário, até 200mg por
dia.
4. Precauções: não deve ser utilizada em crianças, pois nestas não se
estabeleceram sua eficácia e segurança. Não deve ser usada
concomitantemente com álcool. Deve ser mantido intervalo de pelo
menos 14 dias entre a suspensão de inibidores da MAO e a
administração de sertralina e vice-versa.
Pode aumentar a pressão intra-ocular.
5. Reações adversas: febre, hipomania ou mania, urticária ou prurido.
Náusea, dispnéia, diarréia, fezes amolecidas, insônia, sonolência, tremor
e tontura. Boca seca, palpitações e taquicardia. Midríase e visão
anormal.
Disfunção sexual masculina (principalmente retardo na ejaculação).
Fadiga, cefaléia, agitação. Indisposição digestiva, perda de peso.
Insuficiência hepática.
6. Contra-Indicação: pacientes utilizando IMAO, ou 14 dias após a
descontinuação do tratamento com IMAO.
A administração de sertralina com outras drogas que aumentam os
efeitos da neurotransmissão serotonérgica, assim como o triptofano ,
fenfluramina ou agonistas 5-HT deve ser evitada, devido ao potencial de
interações farmacodinâmicas.
Na gravidez e amamentação.
7. Interações Medicamentosas: pode prolongar a meia-vida do diazepam.
Pode deslocar digoxina e varfarina 9 aumenta o tempo de protrombina)
de seus locais de ligação às proteínas. Pode reduzir a depuração da
tolbutamida.
A cimetidina provoca diminuição substancial em sua excreção. Inibidores
da MAO podem causar confusão, agitação, inquietação, sintomas
gastrointestinais, e até convulsões graves e crises hipertensivas. O lítio
pode causar alta incidência de efeitos adversos associados à serotonina.
2
IT_Sertralina_22/11/10
8. Referências Bibliográficas:
BATISTUZZO, J.A.O.; ITAYA, M.; ETO, Yukiko. Formulário Médico
Farmacêutico, 2ª edição, São Paulo, Tecnopress, 2002.
Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. 10ª
Edição, Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
DEF 2007-2008, Dicionário de Especialidades Farmacêuticas. São
Paulo.
Pfizer.
Bula
do
Zoloft®
(cloridrato
de
sertralina).
http://www4.anvisa.gov.br/base/visadoc/BM/BM%5B26071-2-0%5D.PDF
Página visitada em 22/11/2010.
Drug and Chemical Toxicology. Vol. 21, 1998.
Journal of Clinical Psychiatry. Vol. 54, Pg. 432, 1993.
Drug Information HandBook 7º Ed 2000.
3
IT_Sertralina_22/11/10