fichas de informação técnica

FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
ÁCIDO URSODESOXICÓLICO
Sinónimos:
Ursodiol
Fórmula molecular:
C24H40O4
Peso molecular:
392,6
Descrição:
O ácido ursodesoxicólico é absorvido no tubo digestivo e sofre ciclo
entero-hepático. É parcialmente conjugado no fígado antes de ser
excretado pela bílis. Por influências das bactérias intestinais, as
formas livres e conjugadas sofrem uma 7α-desidroxilação passando
a ácido litocólico, parte do qual é excretado directamente pelas
fezes e o resto absorvido, e principalmente conjugado e sulfatado
pelo fígado, antes da sua excreção pelas fezes. No entanto, em
comparação com o ácido quenodesoxicólico, o ácido
ursodesoxicólico sofre menos degradação bacteriana.
Dados Físico-Químicos:
Pó branco ou quase branco. Muito pouco solúvel em água;
facilmente solúvel em álcool; pouco solúvel em acetona e em
cloreto de metileno. Ponto de fusão: 203ºC. Rotação óptica
específica: +57º.
Propriedades e usos:
O ácido ursodesoxicólico é um ácido biliar natural presente em
pequenas quantidades na bílis humana. O ácido ursodesoxicólico
suprime a síntese e a secreção do colesterol pelo fígado e inibe a
absorção intestinal do colesterol.
É utilizado para a dissolução de cálculos biliares ricos em colesterol
em doentes com vesícula biliar funcional, e em cirrose biliar
primária.
O ácido ursodesoxicólico é o fármaco de eleição, dado que é mais
eficaz e se associa a menos efeitos adversos do que o ácido
quenodesoxicólico.
Dosagem:
A dose habitual é de 6 a 12 mg/kg/dia, em forma de dose única
quando na hora de ir para a cama ou em 2 ou 3 doses fraccionadas;
os doentes obesos podem necessitar de até 15 mg/kg/dia. As doses
diárias podem ser fraccionadas de forma desigual e as doses
maiores podem ser administradas antes de ir para a cama para se
neutralizar o aumento da concentração de colesterol biliar
observado durante a noite. O tempo necessário para a dissolução
dos cálculos biliares oscila presumivelmente entre 6 e 24 meses em
função do tamanho e da composição do cálculo. O tratamento
deve prosseguir durante 3 ou 4 meses depois do desaparecimento
radiológico dos cálculos. Também foi administrado ácido
ursodesoxicólico em doses reduzidas em combinação com o ácido
quenoesoxicólico.
FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
O ácido ursodesoxicólico também é utilizado na cirrose biliar
primária. A dose habitual é de 10 a 15 mg/kg/dia em 2 a 4 doses
fraccionadas.
O ácido ursodesoxicólico foi ensaiado no tratamento da colangite
esclerosante primária.
Efeitos secundários:
O ácido ursodesoxicólico pode provocar náuseas, vómitos e outras
alterações digestivas, mas foi descrito que a diarreia aparece com
menor frequência do que com o ácido quenoesoxicólico. Os
aumentos dos valores enzimáticos hepáticos também são menos
prováveis. Pode aparecer prurido. O tratamento com ácido
ursodesoxicólico pode causar mais calcificações de cálculos de
colesterol do que o ácido quenodesoxicólico. O ácido
ursodesoxicólico não deve ser administrado a doentes com
hepatopatia crónica, úlcera péptica ou doença inflamatória
intestinal. Não é eficaz na dissolução de cálculos biliares
pigmentados e calcificados, e não é útil em doentes que não
tenham uma vesícula biliar manifesta e funcional. Deve-se evitar
durante a gravidez
Interacções:
O ácido ursodesoxicólico não deve ser utilizado com fármacos
como as hormonas estrogénicas, que aumentam o colesterol biliar.
Deve-se evitar a administração concomitante com fármacos que se
unem ao ácido biliar, como os antiácidos, o carvão e a
colestiramina, dado que pode reduzir a eficácia do tratamento com
o ácido ursodesoxicólico.
Conservação:
Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ.
Exemplos de
formulação:
Cápsulas coleréticas
Ácido ursodesoxicólico ………………….…… 150-300mg
Excipiente q.s.p.………………………………..1 cápsula
Bibliografia:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª
ed. (2003).
- Formulario médico farmacéutico, PharmaBooks 2010