III. INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR 1.Compare quantitativamente os medicamentos anti-hipertensivos A e B, administrados por via oral, usando-se dos dois parâmetros que melhor caracterizam uma curva dose-efeito. Dê , para cada um dos parâmetros, o valor encontrado, a maneira como este valor foi alcançado graficamente (faz gráficos em escala logarítmica) assim como a provável razão das eventuais diferenças observadas entre os dois (para cada um dos parâmetros). Dose (μg/Kg) Efeito (Diminuição da pressão arterial em mm de Hg) Medicamento A Medicamento B 1 3 10 30 100 300 1000 3000 2,2 7 15 22 28 29 30 - 1,5 4 10 20 31 36 39 40 50 45 40 35 30 25 20 15 10 5 0 1 10 100 0. 01 1. 00 100. 00 2. Baseado na figura abaixo, discutir os conceitos de antagonismo “superável” e não “superável” 1.000 10000. 0 2. Baseado na figura abaixo, discutir os conceitos de antagonismo “superável” e não “superável” Curvas "concentração-resposta" da noradrenalina (Norepinefrina) em presença de dois fármacos diferentes, ambos bloqueadores de receptores α-adrenérgicas. A tensão produzida por tiras isoladas de baço de gato foi medida em resposta às concentrações crescentes de Norepinefrina . Esquerda: Tolazolina - Direita: Dibenamina 3. Baseado na figura abaixo, discute os conceitos de Índice terapêutico e margem de segurança 4. Duas moléculas disputam a preferência para ser submetidas a etapa clínica no processo de desenvolvimento de novo fármaco a ser usado no tratamento de câncer. Baseado nas informações abaixo, qual é a molécula mais promissora para uso clínico? As moléculas A e B apresentam o mesmo Efeito (benéfico) Máximo (índice de regressão do tumor implantado no dorso do camundongo). A molécula A apresenta DE50 de 1 μg/kg e a molécula B, DE50 de 5 μg/kg. Quanto à toxicidade, a molécula A apresenta DL50 de 20 μg/kg enquanto que o DL50 da molécula B é de 250 μg/kg. Explique brevemente através de gráfico 5. Baseado na figura abaixo, discute a importância da relação PK-PD para nortear as características da forma farmacêutica desejável para os antibióticos. Diag. Microbiol. Infect. Dis 22: 89-96, 1995