iii. interação fármaco-receptor - ICB

III. INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
1.Compare quantitativamente os medicamentos anti-hipertensivos A e B, administrados por
via oral, usando-se dos dois parâmetros que melhor caracterizam uma curva dose-efeito. Dê ,
para cada um dos parâmetros, o valor encontrado, a maneira como este valor foi alcançado
graficamente (faz gráficos em escala logarítmica) assim como a provável razão das eventuais
diferenças observadas entre os dois (para cada um dos parâmetros).
Dose (μg/Kg)
Efeito (Diminuição da pressão arterial em mm de Hg)
Medicamento A
Medicamento B
1
3
10
30
100
300
1000
3000
2,2
7
15
22
28
29
30
-
1,5
4
10
20
31
36
39
40
50
45
40
35
30
25
20
15
10
5
0
1
10
100
0. 01
1. 00
100. 00
2. Baseado na figura abaixo, discutir os conceitos de antagonismo “superável” e não
“superável”
1.000
10000. 0
2. Baseado na figura abaixo, discutir os conceitos de antagonismo “superável” e não
“superável”
Curvas "concentração-resposta" da noradrenalina (Norepinefrina) em presença de dois fármacos
diferentes, ambos bloqueadores de receptores α-adrenérgicas. A tensão produzida por tiras
isoladas de baço de gato foi medida em resposta às concentrações crescentes de Norepinefrina .
Esquerda: Tolazolina - Direita: Dibenamina
3. Baseado na figura abaixo, discute os conceitos de Índice terapêutico e margem de
segurança
4. Duas moléculas disputam a preferência para ser submetidas a etapa clínica no processo de
desenvolvimento de novo fármaco a ser usado no tratamento de câncer. Baseado nas
informações abaixo, qual é a molécula mais promissora para uso clínico? As moléculas A e B
apresentam o mesmo Efeito (benéfico) Máximo (índice de regressão do tumor implantado no
dorso do camundongo). A molécula A apresenta DE50 de 1 μg/kg e a molécula B, DE50 de 5
μg/kg. Quanto à toxicidade, a molécula A apresenta DL50 de 20 μg/kg enquanto que o DL50 da
molécula B é de 250 μg/kg. Explique brevemente através de gráfico
5. Baseado na figura abaixo, discute a importância da relação PK-PD para nortear as
características da forma farmacêutica desejável para os antibióticos.
Diag. Microbiol. Infect. Dis 22: 89-96, 1995