1 Trabalho 2 de Fundamentos de Química Farmacêutica Fármacos

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Trabalho 2 de Fundamentos de Química Farmacêutica
Fármacos Estruturalmente Inespecíficos – Propriedades Físico-Químicas
1. Analise as sentenças abaixo e diga se são falsas (F) ou verdadeiras (V):
(
) A constante de ionização de um fármaco é capaz de expressar, dependendo de sua
natureza química e do pH do meio, a contribuição percentual relativa das espécies
ionizadas e não ionizadas correspondentes.
(
) A constante de ionização é diretamente proporcional à lipofilicidade, de forma
que as espécies ionizadas, por serem mais lipofílicas, conseguem atravessar as
biomembranas por transporte passivo.
(
) A atividade biológica de determinados ácidos e bases está diretamente relacionada
com o seu grau de ionização.
(
) A maior ou menor hidrofilicidade e lipofilicidade dos tensoativos não depende
dos grupos presentes.
2. Um fármaco A é bastante lipossolúvel e possui alta atividade termodinâmica. Outro
fármaco B possui baixa atividade termodinâmica e atua em doses muito pequenas.
Analise as afirmações abaixo e assinale a alternativa correta.
I – O fármaco A pode atuar em doses maiores alcançando concentração maior na
biofase
II – O fármaco B atua em receptores específicos, o que explica a alta potência.
III – Ficando em baixa concentração na exobiofase, o fármaco B não alcança a biofase
porque ele se liga nos receptores no local da ação.
A) Todas afirmativas estão corretas
B) As afirmações I e II estão corretas
C) As afirmações I e II estão corretas
D) As afirmações II e III estão corretas
E) Somente a afirmação III está correta.
3. Os extratos obtidos de raízes de Valeriana officinalis L. e de folhas de Pilocarpus
microphyllus Stapt, contêm os princípios ativos ácido valerênico e pilocarpina,
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respectivamente. Para promover a concentração dos princípios ativos nestes extratos
utiliza-se a partição no sistema água-éter etílico. Com base nas estruturas abaixo:
H
CH3
CH3
H3C
O
N
O
CH3
O
N
OH
pilocarpina
CH3
ácido valerênico
Pode-se afirmar que, em pH 11,
A) a pilocarpina e o ácido valerênico se decompõem.
B) a pilocarpina está mais solubilizada na fase aquosa e o ácido valerênico, mais na fase
etérea.
C) o ácido valerênico e a pilocarpina estão mais solubilizados na fase aquosa.
D) o ácido valerênico e a pilocarpina estão mais solubilizados na fase etérea.
E) o ácido valerênico está mais solubilizado na fase aquosa e a pilocarpina, mais na fase
etérea.
Analgésicos
1) Defina analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios.
2) As _______________________ são substâncias endógenas produzidas no organismo,
de natureza ____________________ encontradas em quase todas as células e tecidos do
organismo e que desempenham ________________________ funções no organismo.
3)
O
_______________________
das
prostaglandinas
é
o
_______________________________________, o qual é liberado de fosfolipídios de
__________________sob ação da ______________________, que por sua vez é
ativada por ___________________ através de estímulo ____________________,
______________________, ______________ ou ________________________.
4) O _________________________________________, é metabolizado pela enzima
_______________________. Ambas as enzimas _______________ e ______________
convertem o ácido araquidônico a ____________________________.
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5) A _____________ é expressa em todo o corpo e exerce várias funções fisiológicas
__________________________, como _______________________ da _____________
______________________, o fluxo sanguíneo e a ______________________ de
plaquetas.
6) A _______________ é expressa como resposta à ____________________________
_________________________________,
_______________________
que
Estando
mediam
envolvida
a
na
produção
______________
e
de
a
________________________.
7) Qualquer ______________________ ou _________________ de células ou
________________ resulta na rápida ___________________ de mais moléculas de
____________________________________.
8) Cite alguns exemplos de:
a) Salicilatos
b) Derivados de p-aminofenol
c) Derivados do pirazol
d) Derivados do ácido fenilacético
e) Derivados do ácido propiônico.
f) Derivados dos Ácidos Enólicos.
9) O principal mecanismo da ___________________________________ é a
________________ da biossíntese das ___________________________.
10) Um mecanismo secundário da ________________________________ é a
___________________________ hipotalâmica, o que acarreta o __________________
do limiar de ________________________ da dor.
11)
Os
antiinflamatórios
_____________________________
________________________,
sintase.
Os
inibem
a
________________________________________
antiinflamatórios
esteroidais
__________________
a
________________________.
12) Os AINEs ___________________ a liberação de ______________ na área préóptica do hipotálamo anterior, _________________ o mecanismo da ______________.
Anti-histamínicos
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1) A _________________________ é encontrada em numerosos _________________
animais, ____________________ de insetos, bactérias e plantas.
2) A concentração da _____________________ varia de acordo com os ____________
e ____________________ consideradas. No homem é ___________ na pele e
_____________________ no sangue.
3) A histamina é armazenada em grânulos no interior dos _____________________
(nos tecidos) e _____________________ (no sangue). É liberada por exocitose durante
reações _____________________________ e _________________________.
4) O receptor H1 da histamina está localizado no ______________________ liso dos
_________________, intestino e __________________. O receptor H2 está localizado
no ________________________ e o H3 nos _________________________.
5) Cite algumas ações da histamina.
6) Os efeitos da _____________________ podem ser antagonizados pelo uso de
_____________________________________________
da
histamina
e
por
_________________________________________________ que são ______________
_________________________________ da histamina.
7) Os _______________________________________ são fármacos que ____________
___________________ ou abolem as principais ações da histamina no corpo, pela
________________________ com receptores ________, ________, e _________ da
histamina.
8) Como são classificados os anti-histamínicos?
9) Quais são as ações farmacológicas dos anti-histamínicos bloqueadores do receptor
H1?
10) Quais são os usos clínicos dos antagonistas dos receptores H1?
11) Cite os efeitos indesejáveis dos antagonistas dos receptores H1.
12) Com relação à estrutura X atividade dos anti-histamínicos de 1ª geração coloque
falso (F) ou verdadeiro (V).
(
) Quando X = O, a ação sedativa é forte e quando X = CH os anti-histamínicos são
menos ativos e menos tóxicos.
(
) Para ter atividade ótima a cadeia intermediária = -CH2-CH2- e Ar1 e Ar2 =
aromático ou heteroaromático.
(
) O N terminal deve ser necessariamente secundário.
(
) Com relação aos fatores estéricos a forma mais ativa é a trans.
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13) Como são classificados os agentes anti-histamínicos que bloqueiam o receptor H1?
14) A que grupo pertencem os antagonistas dos receptores H1 abaixo relacionados?
Br
CH O CH2 CH2
N
CH3
N
CH3
N CH2 CH2
CH3
N
CH3
CH2
Dimenidrinato (Dramin)
Tripelenamina [Alergitrat]
S
N
CH3
CH CH2
N
CH3
N
CH2
CH2
CH N
CH3
CH3
CH3
Cl
Prometazina (Fenergan, Alergiderm)
Dexclorfeniramina (Polaramine)
S
N
N CH2
CH2
O CH2
CH2
OH
Cl
N
Hidroxizina
(Hixizine,
Marax
em assoc.)
CH3
Pimetixeno (Muricalm, Sonin)
15) Analise os fármacos abaixo e faça a relação entre as colunas.
a) Anti-histamínicos H1 de 1ª geração.
b) Anti-histamínicos H1 de 2ª geração.
(
) Dimenidrinato (Dramin)
(
) Loratidina (Claritin)
(
) Fexofenadina (Allegra)
(
) Cinarizina (Stugeron)
(
) Ebastina (Ebastel)
(
) Dexclorfeniramina (Polaramine)
(
) Prometazina (;fenergan)
(
) Cetirizina (Zyrtec)
16) Cite alguns anti-histamínicos H1 tópicos.
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17) Os ____________________________ do receptor ______________ inibem a
produção de ________________ pela competição ___________________ com a
histamina pelos sítios ___________________________ na membrana basolateral das
células parietais.
18) Quais as aplicações terapêuticas dos bloqueadores do receptor H2?
19) Cite alguns fármacos bloqueadores dos receptores H2 da histamina.
20) Com relação à estrutura e atividade dos bloqueadores H2 da histamina, coloque falso
(F) ou verdadeiro.
(
) As cadeias laterais são longas, contendo 8 átomos, sendo o 5º e o 7º N amínico
secundário.
(
) Têm que possuir um anel imidazólico ou isóstero.
(
) Troca do grupo aminociano por nitrometileno provoca aumento da potência.
21) Quais são os efeitos adversos mais comuns dos bloqueadores dos receptores H2?
22)
Estruturalmente,
os
antagonistas
do
receptor
H3
apresentam
algumas
_________________________ com os _____________________________ H2. Retêm
o grupo ____________________________, mas apresenta _______________________
variados.
23) Cite as aplicações terapêuticas dos antagonistas H3.
24) Os _________________________________ são ____________________________
____________________________ da histamina, ____________________________
seus receptores ______, _______ e _______.