inibidores da fosfodiesterase 5: aspectos clínicos e farmacológicos

I SIMPÓSIO DE ASSISTÊNCIA FARMACÊUTICA
Local: Centro Universitário São Camilo
Data:
17 e 18 de maio de 2013.
INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5: ASPECTOS CLÍNICOS E
FARMACOLÓGICOS RELACIONADOS AO RISCO CARDIOVASCULAR
COSTA, Laísa C. de O.; MAZAIA, Cristiana L.; COSTA JÚNIOR, Válter L. da
Centro Universitário São Camilo
Introdução: Fosfodiesterases (PDEs) são um grupo de 11 isoenzimas responsáveis pela hidrólise do
monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) e monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), mensageiros
intracelulares responsáveis por mediar respostas a vários hormônios e neurotransmissores. Os
monofosfatos cíclicos regulam vários processos fisiológicos importantes incluindo resistência
vascular, débito cardíaco, motilidade visceral, resposta imune, inflamação, visão, reprodução, entre
outros. Objetivo: Apresentar as características farmacológicas dos I-PDE5 utilizados no tratamento
da disfunção erétil no Brasil, bem como comparar os riscos cardiovasculares destes fármacos.
Metodologia: A metodologia empregada foi revisão bibliográfica integrativa, retrospectiva a 2013, a
partir de livros acadêmicos, artigos científicos, revistas e periódicos nas bases de dados Medline,
Pubmed e Scielo. Resultados e Discussão: A PDE5 é encontrada no corpo cavernoso peniano, nas
células da musculatura lisa de artérias e veias periféricas, bem como na circulação coronariana,
pulmonar e nas plaquetas e células endoteliais dos vasos sanguíneos, sendo a principal enzima
responsável pela hidrólise do GMPc e pelo retorno do pênis ao estado flácido. Os inibidores da PDE5
(I-PDE5) prolongam a atividade dos GMPc e assim promovem a manutenção do estado de ereção.
Esses fármacos são capazes de causar alterações hemodinâmicas em sítios onde há PDE5,
causando grande potencial de interação com o sistema cardiovascular. Pacientes que apresentam
disfunção erétil devem passar por avaliação clínica para investigar as causas subjacentes da
disfunção e, com isto, escolher qual o tratamento mais indicado. Dentre as possíveis abordagens
terapêuticas adotadas ao longo dos anos, a terapia oral com I-PDE5 é a que apresenta maior
sucesso terapêutico. Os I-PDE5 comercializados no Brasil são a sildenafila, vardenafila, lodenafila e
tadalafila. Tais fármacos apresentam mecanismos de ação semelhantes, diferindo-se principalmente
quanto à potência de inibição da enzima e às propriedades farmacocinéticas, como velocidade de
absorção, meia-vida plasmática e duração do efeito. Foi possível observar que os I-PDE5 não
apresentam grandes riscos cardiovasculares quando utilizados de forma adequada e quando o
paciente não apresenta nenhum risco cardiovascular inerente. Conclusão: Os estudos avaliados
demonstraram que não houve aumento da incidência de eventos cardíacos e apesar da ação
vasodilatadora dos I-PDE-5, quando utilizados em doses terapêuticas, geralmente não causam
hipotensão significativa. Porém, vale ressaltar que o acompanhamento médico regular é ideal para se
obter bons resultados na farmacoterapia adotada, e o farmacêutico deve orientar a forma ideal de
administração para que os efeitos dos I-PDE5 sejam satisfatórios
Palavras-chave: Disfunção erétil – quimioterapia. Inibidores da fosfodiesterase – farmacologia.
Inibidores da fosfodiesterase – uso terapêutico.
Realização