anotações da aula de antibióticos

ANOTAÇÕES DA AULA DE ANTIBIÓTICOS
Elton Menezes Severo
Antibiótico ideal (na teoria, pois não existem antibióticos ideais):
a) efetivo sobre o agente etiológico.
b) ausência de toxicidade.
c) não altera flora normal.
d) baixo custo.
Erros de indicação:
a) uso inadequado dos conhecimentos da microbiologia.
b) desconhecimento de flora microbiótica; dados epidemiológicos da comunidade; sensibilidade ou resistência;
propriedades do antibiótico.
c) isso desnecessário de antibióticos de amplo espectro.
d) não reavaliação da terapêutica empírica.
e) uso de tempo inadequado (na cistite, tratamento por 2 dias; na pneumonia, por 5 dias; para Pseudomonas
aeruginosa, 28 dias).
f) via de administração inadequada.
g) associação desnecessária de antibióticos.
h) não adequar o antibiótico à insuficiência renal ou hepática.
i) falha da indústria farmacêutica.
j) falta de reciclagem de conhecimentos, por parte do médico.
A magnitude da febre não é indicativo de gravidade ou presença de infecção. Pacientes graves, na verdade, podem
desenvolver hipotermia. Da mesma forma, existem alguns antibióticos que produzem quadros febris.
Escolha do medicamento:
a) exames microbiológicos.
b) perfil de sensibilidade (necessário determinar a concentração inibitória mínima; também, analisar a farmacocinética
dos antibióticos selecionados).
c) custos e disponibilidade.
d) vias de administração compatíveis com a condição do paciente.
Não existe um antibiótico de espectro pleno (que atue em todas as bactérias).
AMINOGLICOSÍDEOS
(amicacina / gentamicina)
Mecanismo de ação: impedem a duplicação bacteriana, pela inibição da transcrição do DNA (efeito citostático).
Nunca administrados por VO, para ação antibiótica. Única situação em que são administrados VO é para a esterilização
do cólon, ação também realizada pela neomicina.
Apresentam distribuição total (inclui SNC). Excreção renal (podem causar nefrotoxicidade dose dependente,
cumulativa). Potencializam a ação de antibióticos que atuam sobre Gram positivo. Podem agravar Mal de Parkinson ou miastenia
gravis. Apresentam efeito pós-antibiótico.
Efeito pós antibiótico  quando, mesmo após a retirada do antibiótico, o efeito se mantém por algum tempo. Motivos:
(a) ligação a proteínas; (b) presença do antibiótico no interstício; (c) perda da capacidade reprodutiva das bactérias (devido ao
mecanismo de ação).
Nunca administrar penicilina associada a aminoglicosídeos.
Reações adversas: (a) hipersensibilidade; (b) nefrotoxicidade; (c) ototoxicidade (lesão do oitavo par craniano).
Gentamicina (3-5 mg/kg/dia, 8-8 ou 12-12h)  na prática, administra-se uma ampola a cada 8h, correspondendo a
essa dose indicada. Exige correção para insuficiência renal.
Para a gentamicina, calcula-se o tempo de administração multiplicando-se a o clearance de creatinina por 8. O
clearance de creatinina pode ser determinado pelas fórmulas:
H = (140 – idade) x Peso / 72 x (creatinina sérica)
M = H x 0,85
Amicacina (15 mg/kg/dia, 12-12h) alto espectro, age até sobre Pseudomonas aeruginosa (exigindo uma dose de
500mg a cada 12h). Não dar mais que 1,5 g/dia, nem perdurar por mais de 10 dias. Calcula-se o tempo de administração
multiplicando clearance de creatinina por 9.
CARPANÊMICOS
(imipenem / maropenem / ertapenem)
Distribuem-se por todos os tecidos. In vitro, induzem bactérias a desenvolverem resistências contra outros antibióticos;
na prática, isso não é observável.
Imipenem causa bastantes crises convulsivas. Meropenem causa menos.
Imipenem  2-4g/dia, 6-6h. Meropenem  0,5-1g/dia.
CEFALOSPORINAS
Primeira Geração  bom contra Gram positivo; pouca ação contra Gram negativo.
Cefalexina: 250mg-1g VO 6-6h
Cefalotina: 0,5-1g IV 4-4 ou 6-6h
Cefazolina: IV; aplicabilidade em profilaxia cirúrgica.
Segunda Geração  (a) semelhantes à cefoxitina: efetivo contra Gram negativo e anaeróbios; (b) semelhantes à
cefuroxina: efetivo contra Gram negativo e Gram positivo.
Cefuroxina axetil: IV
Cefoxitina
Terceira Geração  efetivos contra Gram negativo e contra alguns anaeróbios.
Ceftazidima (antipseudomonas): portanto, útil contra P. aeruginosa
Cefotaxima (não antipseudomonas): útil contra Gram positivo (exceto Enterococcus, Listeria e
Staphylococcus aureus); útil também contra Gram negativo.
Ceftriaxona (não antipseudomonas): semelhante à cefotaxima; vantagem de ser administrada só 1 ou 2x/dia.
Não causa nefro nem hepatotoxicidade.
Quarta Geração  efetivo contra Gram negativo, Gram positivo e anaeróbios. Todos exigem administração via
parenteral.
Cefepime: efetivo contra Gram positivo e Gram negativo; ação razoável contra anaeróbios.
GLICOPEPTÍDEOS
(exclusivos para Gram positivos; útil para Staphylococcus aureus meticilina ou oxacilina resistente)
Vancomicina  administração EV, diluída em soro. Extremamente nefrotóxico. A administração rápida causa Síndrome
do Pescoço Encarnado.
Teicoplanina  custo altíssimo; menos nefrotóxico que vancomicina.
LINCOSAMINAS
Clindamicina  efetivo contra Gram positivo; atua também contra anaeróbios. Bom para infecção de pele ou oral, ou
pós mordidas (humanas ou animais) que evoluem com infecção. Pode causar a Síndrome de Steve-Johnson, e pode gerar colite
pseudomembranosa.
MACROLÍDEOS
(ação pode ser bactericida ou bacteriostática, a depender da dose)
Podem causar mal-estar que incomoda bastante o paciente.
Eritromicina: VO.
Azitromicina: VO. Boa ação sobre gonorréia e bactérias que causam infecções respiratórias. Age sobre protozoários (T.
gondii).
Claritromicina: VO ou EV. Útil para afecções respiratórias.
Roxitromicina: VO. Útil para pneumonias comunitárias.
MONOBACTÂMICOS
Aztreonan  EV. Específico contra Gram negativos; útil quando não pode usar um aminoglicosídeo.
CLORANFENICOL
Causa aplasia medular, síndrome da criança cinzenta.
Útil para febre tifóide, embora não seja mais utilizado com freqüência.
METRONIDAZOL
Droga mais utilizada atualmente contra anaeróbios.
PENICILINA
Carboxi / Ureidopenicilina  podem causar reações de hipersensibilidade
As penicilinas naturais são de administração parenteral. O principal exemplo é a penicilina G cristalina, útil
contra cocos Gram positivos. Peniclina G cristalina apresenta bastante potássio, sendo assim contra-indicada na insuficiência
renal.
Penicilina G procaína corresponde à adição de procaína à peniclina G cristalina, permitindo a sua
administração via IM.
Penicilina V é outro composto advindo da penicilina G cristalina, que tem ação mais lenta e duradoura.
Penicilina benzatina é útil para a sífilis e para a profilaxia de febre tifóide.
Aminopenicilina
Lábeis à beta-lactamase (devem ser adicionados inibidores, como o ácido clavulônico ou o surbactam).
Exemplos: ampicilina: VO ou EV; amoxicilina: VO ou EV.
Oxacilina
Resistente à penicilinase. Específico para Staphylococcus aureus.
Ticarcilina/Clavulanato
Útil contra bactérias produtoras de beta lactamase. Amplo espectro.
Piperacilina/Tazobactam
Útil contra Pseudomonas aeruginosa.
Obs: o professor falou que tetraciclina não seria útil para nós agora, assim como o estudo da resistência bacteriana.