fichas de informação técnica

FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
FUROSEMIDA
Sinónimos:
Frusemida. Fursemida.
Fórmula Molecular:
C12H11ClN2O5S
Peso Molecular:
330,75
Dados Físico-Químicos:
Pó cristalino, branco ou quase branco. Praticamente insolúvel em
água, solúvel em acetona e em soluções diluídas de hidróxidos
alcalinos, bastante solúvel em etanol a 96%, praticamente insolúvel
em cloreto de metileno. Ponto de fusão: 206 °C. Absorção UV máx.:
288, 276, 336 nm (etanol 95%).
Propriedades e usos:
Trata-se de um diurético da hansa derivado das sulfonamidas.
É absorvida fácil e rapidamente no aparelho digestivo. Apresenta
uma biodisponibilidade aproximada de 60 – 70%, e a sua vida média
é de até 2 horas. Une-se em 99 % de proteínas plasmáticas, e
excreta-se sobretudo por via renal e, em menor percentagem, por via
biliar. Quando existe disfunção renal, ocorre um aumento da
excreção por outras vias. Atravessa a barreira placentária, sendo
excretada com o leite materno.
Actua inibindo a reabsorção de electrólitos sobretudo ao nível do
ramo ascendente da hansa de Henle, e nos túbulos renais distais.
Ocorre um aumento da excreção de sódio, potássio, cálcio e cloretos,
potenciando de igual modo a eliminação de água. Isto provoca uma
diminuição da resistência vascular periférica, o que complementa a
sua acção hipotensora.
Os efeitos da furosemida são evidentes decorridos 30 min a 1 h
depois de uma dose por via oral. O valor máximo ocorre decorridas 1
– 2 h e mantém-se durante 4 – 6 h.
É usada no tratamento de edemas associados a insuficiência
cardíaca congestiva e problemas pulmonares, renais e hepáticos.
Também é usada na insuficiência renal e em casos de
hipercalcemias graves para facilitar a excreção urinária do cálcio.
Para a solubilizar em água é necessário adicionar NaOH até pH = 9.
Dosagem:
Por via oral, com a dose de 20 – 80 mg/dia nos adultos, em função
da patologia e da resposta. Em casos excepcionais, estas doses
podem ser aumentadas sob critério médico. Em pediatria, 1 – 3
mg/Kg/dia até um máximo de 40 mg/dia.
Efeitos secundários:
O efeito adverso mais frequente associado à terapia com furosemida
é o desequilíbrio de líquidos e electrólitos, incluindo hiponatremia,
hipocaliemia e alcalose hipoclorídrica, particularmente depois de
doses elevadas ou administração prolongada.
Descreveu-se nefrocalcinose quando a furosemida foi utilizada para
tratar crianças prematuras.
A furosemida pode provocar hiperglicemia e glicosúria.
FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
Os sinais de desequilíbrio electrolítico incluem cefaleia, hipotensão,
cãibras musculares, xerostomia, sede, fraqueza, letargia, sonolência,
intranquilidade, oligúria, arritmias cardíacas e problemas
gastrointestinais.
Outros efeitos adversos que não são relativamente frequentes
incluem visão nebulosa, xantopsia, vertigens, cefaleias e hipotensão
ortostática.
As erupções cutâneas e as reacções de fotossensibilidade, embora
raras, podem ser graves, e as reacções de hipersensibilidade,
incluindo nefrite intersticial, vasculite e febre, ocorrem raras vezes.
A pancreatite é mais frequente em doses elevadas e foi descrita
icterícia colestática.
Raras vezes pode ocorrer depressão da espinal medula. Foram
descritas agranulocitose, trombocitopenia e leucopenia.
Os acufenos (tinidos) e a surdez podem ocorrer por ototoxicidade.
Contra-indicações:
Não deve ser administrada em casos de anúria ou de insuficiência
renal causada por fármacos nefrotóxicos ou hepatotóxicos nem de
insuficiência renal associada a coma hepático.
Também não deve ser utilizada em estados pré-comatosos
relacionados com cirrose hepática.
Cuidados:
Vigiar os efeitos sobre o equilíbrio dos líquidos e electrólitos,
sobretudo em doentes com choque.
Deve ser utilizada com cuidado em doentes com hiperplasia
prostática ou deterioração da micção, dado que pode provocar uma
retenção urinária aguda.
Deve-se efectuar um controlo médico especial em doentes com
diabetes, hiperuricemia (gota), e problemas da audição, modificandose a dose em caso de insuficiência hepática.
Não se aconselha a condução de veículos ou o manuseamento de
maquinarias perigosas durante as primeiras semanas de tratamento.
Interacções:
A furosemida pode potenciar a nefrotoxicidade de cefalosporinas, e a
ototoxicidade de antibióticos aminoglucosídicos, como a gentamicina.
Tal como acontece com outros diuréticos, pode aumentar a acção
hipotensora de fármacos anti-hipertensivos, como o propranolol.
Pode aumentar a toxicidade da amantadina, anticoagulantes orais
como warfarina, hidrato de cloral, sais de lítio, bloqueantes
neuromusculares como a tubocuranina e cardiotónicos digitálicos
como a digoxina.
Pode reduzir o efeito de anti-diabéticos orais, tais como a
glibenclamida e a teofilina.
A eficácia da furosemida pode ser diminuída por anti-inflamatórios
não esteróides como o piroxicam e a fenitoína; a sua toxicidade pode
ser potenciada por cimetidina, clofiblato, corticosteróides e
probenecid.
Deve-se usar com especial cuidado em combinação com inibidores
da enzima angiotensina-convertase, dado que pode ocasionar uma
forte queda da pressão sanguínea.
FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
Incompatibilidades:
Gluconato de cálcio, ácido ascórbico, tetraciclinas, ureia, e epinefrina.
As soluções injectáveis não devem ser misturadas nem diluídas com
glicose ou soluções acidificantes.
Observações:
É fotossensível.
Conservação:
Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ.
Exemplos de
formulação:
Xarope de furosemida 0,2 mg/ml
Furosemida ………………………………………0,200 g
Fosfato dissódico anidro................................2,760 g
Ácido cítrico ……………………………………..0,058 g
Nipagin ………………………………………..….0,050 g
Nipazol ……………………………………………0,022 g
Sacarina ………………………………………….0,100 g
Essência para uso oral …..…………………0,050 g
Água purificada ………..…………….……q.s.p. 100 ml
Solução conservada até 30 dias de preferência refrigerada.
Furosemida ……………………..………….0,200 g
Tampão fosfato pH 8 ………….…..……………70 ml
Nipagin ………………………………………..….0,050 g
Nipazol ……………………………………………0,022 g
Essência para uso oral ………..……………0,050 g
Xarope simples q.s.p. …………………...…. 100 ml
Solução conservada até 60 dias, de preferência refrigerada.
O tampão fosfato pH 8 pode ser preparado misturando 3,7 ml de
fosfato monopotássico 1/15 M e 96,3 ml de fosfato dissódico 1/15 M.
Cápsulas de furosemida
Furosemida.......................................................... 20 mg
para uma cápsula, nº 30
Bibliografia:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed.
(2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Formulación magistral de medicamentos, COF da Biscaia, 5ª ed.
(2004).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).
- Formulario básico de medicamentos magistrales, Mª. José Llopis
Clavijo e Vicent Baixauli Comes (2007).