psicofarmacoterapia

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PSICOFARMACOTERAPIA
Profº. Clezio Rodrigues C. Abreu
Especialista em Farmacologia Clínica - UnB
Docência do Ensino Superior - FACESA
Farmacodinâmica do SNA

Transmissão colinérgica
– Síntese Acetilcolina (ACh)
– Receptores nicotínicos e muscarínicos
– Sítios de ação de fármacos

Transmissão noradrenérgica
– Síntese Noradrenalina (NA)
– Receptores α-adrenérgicos e β-adrenérgicos
– Sítios de ação de fármacos
Sistema Nervoso

Sistema Nervoso Central

Sistema Nervoso Periférico
 Sistema Nervoso Autônomo
– Nervos eferentes somáticos
– Nervos aferentes somáticos e viscerais
Neurotransmissão x neuromodulação
SILVA, P. Farmacologia. 7 ed. Ed. Guanabara Koogan. RJ: 2006.
Lembrando...
SINAPSE
É o local de contato de
um neurônio com o outro.
Sistema Nervoso Autônomo

SN somático – 1 único neurônio

SN autônomo – 2 neurônios
SNC --– neur. pré-ganglionar –----- neur. pós-ganglionar
Gânglio autônomo
SILVA, P. Farmacologia. 7 ed. Ed. Guanabara Koogan. RJ: 2006.
Sistema Nervoso Autônomo

SN Simpático x SN Parassimpático
– ≠ origem do neurônio pré-ganglionar
– ≠ tamanho dos neurônios pré e pós-ganglionar
Sistema Nervoso Autônomo

Glândulas sudoríparas e maioria dos vasos sangüíneos
→ Só inervação SIMPÁTICA

M. ciliar do olho → só inervação PARASSIMPÁTICA
RANG, H.P. Farmacologia. 5 ed. Ed. Elsevier. RJ: 2005.
Sistema Nervoso Autônomo (SNA)

Simpático

Parassimpático
– Contração e relaxamento da m. lisa;
– Secreções exógenas e certas secreções endócrinas;
– Batimentos cardíacos;
– Metabolismo energético

Entérico
– Independente do SNC
SILVA, P. Farmacologia. 7 ed. Ed. Guanabara Koogan. RJ: 2006.
Efeitos simpáticos
x parassimpáticos
SNA
Regula processos corpóreos que não
estão sob a dependência direta do
controle voluntário.
Ex: manter respiração; freqüência
cardíaca; produção de urina
15
OLHO:
1- Midríase
CORAÇÃO:
1 -  F.C. e Contratilidade
ARTERÍOLAS:
Pele e Mucosa - 1; 2 - Contração
Vísceras Abdominais - 1Contração
Músc. Esquelético - 2 - Dilatação
PULMÃO:
2 - Broncodilatação
FÍGADO:
2 - Gliconeogênese
MÚSCULO ESQUELÉTICO:
2 -  Contratilidade e
Glicogenólise
16
Terminologias

Simpaticomiméticos

Parassimpaticomiméticos

Simpaticolíticos

Parassimpaticolíticos
Neurotransmissão + Neuromodulação
Transmissão colinérgica

Ações farmacológicas da Acetilcolina:
– Muscarínica
– Nicotínica:

Estimulação de gânglios autônomos.

Estimulação da musculatura voluntária.

Secreção de adrenalina pela medula supra-renal.
RANG, H.P. Farmacologia. 5 ed. Ed. Elsevier. RJ: 2005.
Transmissão colinérgica
Locais de ação de fármacos
Acta Cirúrgica Brasileira - Vol 18 (Supl. 5) 2003
Acta Cirúrgica Brasileira - Vol 18 (Supl. 5) 2003
Transmissão colinérgica

Receptores nicotínicos
– Divididos em três classes principais:
– Muscular
– Ganglionar
– Do SNC
SILVA, P. Farmacologia. 7 ed. Ed. Guanabara Koogan. RJ: 2006.
Transmissão colinérgica

Receptores muscarínicos:
– 5 receptores distintos
– M1: neurais
– M2: cardíacos
– M3: glandulares/ musculares lisos
– M4 e M5: SNC

Papel funcional não está bem elucidado.
SILVA, P. Farmacologia. 7 ed. Ed. Guanabara Koogan. RJ: 2006.
Transmissão colinérgica
Característica
M1 (neural)
M2 (cardíaco)
Principais
localizações
Córtex (SNC), glândulas
gástr. e saliv.
Coração: átrios; Trato GI e
SNC
Resposta funcional Excitação SNC,
Secreção gástr. e salivar
Inibição cardíaca
Inibição neural
Efeitos centrais: tremor,
hipotermia
Agonistas
ACh
Carbacol
ACh
Carbacol
Antagonistas
Atropina
Oxibutina
Ipratrópio
Pirenzepina
Atropina
Oxibutina
Ipratrópio
Galamina
Transmissão colinérgica
Característica
M3 glandular/ muscular liso
Principais localizações
Glând. Gást., saliv. trato GI, olho, endotélio
Resposta funcional
Secreção gást/saliv.
Contração m. liso
Acomodação ocular
Vasodilatação
Agonistas
ACh; Carbacol
Pilocarpina; Betanecol
Antagonistas
Atropina
Oxibutinina
Ipratrópio
Acta Cirúrgica Brasileira - Vol 18 (Supl. 5) 2003
Agonistas muscarínicos



Efeitos cardiovasculares: ↓ FC e Débito cardíaco (↓força de
contração dos átrios)
Músculo liso: constrição
Glândulas exócrinas: salivação, lacrimejamento e secreção
brônquica.

Olhos: redução pressão intra-ocular.

Efeitos centrais: tremor, hipotermia, melhora da cognição.
SILVA, P. Farmacologia. 7 ed. Ed. Guanabara Koogan. RJ: 2006.
Agonistas muscarínicos

Carbacol: instrumento experimental.

Uso clínico:
– Pilocarpina – agonista parcial (M3)

Atravessa a membrana conjuntival.

Administração por instilação local na forma de gotas oftálmicas.

Tratamento do glaucoma e Sjögren.
– Betanecol – atua principalmente sobre M3

Pouco efeito sobre o coração.

Esvaziamento da bexiga ou estímulo da motilidade gastrintestinal.
RANG, H.P. Farmacologia. 5 ed. Ed. Elsevier. RJ: 2005.
Antagonistas muscarínicos

Inibição das secreções

Taquicardia – tratamento de bradicardias

Midríase

Redução da motilidade gastrintestinal

Relaxamento da musculatura brônquica e das vias urinárias.

Redução efeitos extra-piramidais, causados por Parkinson ou
agentes antipsicóticos.
SILVA, P. Farmacologia. 7 ed. Ed. Guanabara Koogan. RJ: 2006.
Antagonistas muscarínicos

Antagonistas competitivos

Pirenzepina (M1) – inibe a secreção gástrica (citoprotetor)
Pouco efeito sobre o m. liso ou SNC

Galamina (M2) – ação principal sobre nicotínicos do tipo muscular.
Efeito adverso: taquicardia.

Ipratrópio – ação principal sobre m. liso (M3)
Administrado por inalação para asma e bronquite.

Benzexol (triexifenidil) – neutralizar o parkinsonismo e ação
antiespasmódica.
RANG, H.P. Farmacologia. 5 ed. Ed. Elsevier. RJ: 2005.
Antagonistas muscarínicos
Oxibutinina

Ação:
– Antiespasmódica na musculatura lisa vesical.
– Aumento da capacidade vesical.
– Redução da frequência miccional.
– Bloqueio do estímulo inicial da micção.
Acta Cirúrgica Brasileira - Vol 18 (Supl. 5) 2003
PSICOFARMACOTERAPIA
Classificação das Drogas Psicotrópicas
1) Agentes Anestésicos: Fármacos utilizados para produzir anestesia. Ex:
Halotano e Propofol
2) Ansiolíticos (hipnóticos, sedativos e tranquilizantes) : São fármacos que
aumentam o sono e e reduzem a ansiedade. Ex: barbitúricos e
benzodiazepínicos (Fenobarbital, Diazepam)
3)Psicóticos, neurolépticos, antiesquizofênico: Usados no tratamento de
pacientes que sofrem de desorganização psicótica de pensamento e
comportamento como nas psiocoses funcionais e esquizofrenia. Ex: Clozapina,
Haloperidol, Clormazina
4) Antidepressivos: Atuam em estados de depressão.Restaram pacientes
mentalmente deprimidos a um estado mental melhorado Ex: Inibidores de
monoamina oxidase e antidepressivos tricíclicos(Amitriptilina, Fluoxetina,
Sertralina)
5) Analgésicos: Usados no controle da dor (opiáceos). Ex: Morfina, Dolantina
6) Estimulantes psicomotores: Produzem alerta e euforia. Ex: Anfetaminas,
Cocaína, Cafeína.
7) Drogas Pscicomiméticas (Alucinógenos): Causam distúrbio da percepção
e do comportamento, de maneira que não podem ser simplesmente
caracterizados como efeito sedativo ou estimulante. Ex: LSD, Mescalina,
Fenciclidina

Dependência Física
Quando a droga é utilizada em quantidades e
freqüências elevadas, o organismo se defende
estabelecendo um novo equilíbrio em seu funcionamento e adaptando-se à
droga de tal forma que, na sua falta, funciona mal. Estado de adaptação do
corpo, manifestado por distúrbios físicos quando o uso de uma droga é
interrompido. A interrupção causa a crise de abstinência. Na dependência
física, a droga é necessária para que o corpo funcione normalmente.

A dependência psíquica
É a dependência fundamental. A dependência psíquica se instala quando a
pessoa é dominada por um impulso forte, quase incontrolável, de se
administrar a droga à qual se habituou, experimentando um mal-estar intenso
("fissura"), na ausência da mesma.
Condição na qual uma droga produz um sentimento de satisfação e um
impulso psicológico, exigindo uso periódico ou contínuo da droga para
produzir prazer ou evitar desconforto.
Apego ao estado onde as dificuldades do usuário são momentaneamente
apagadas pelos efeitos da droga que acaba por preencher a necessidade de
"soluções" imediatas.
Ansiedade Clínica
Síndrome do Pânico
Caracterizado por ataques esporádicos de
Pânico, ocasionando um crise ansiosa.
Stress pós-traumático
É desenvolvido pelo individuo que vivenciou
uma situação real de tragédia ou ameaça a vida
 Assaltos;
 Estupros;
 Guerras;
 Sequestros;
ANSIOLÍTICOS
BENZODIAZEPÍNICOS – Clonazepam, clobazam,
diazepam, midazolam.
• Mecanismos celulares – Potencialização da ação do GABA.
• Efeitos sobre a descarga – Inibe a propagação
• Principais indicações – Todos os tipos. Diazepam usado por
via I.V. Para controle do estado de mal epiléptico.
• Principais efeitos indesejáveis – Sedação e síndrome de
abstinência
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
EFEITOS ADVERSOS E MONITORIZAÇÃO
RECOMENDADA
BENZODIAZEPÍNICOS
Sedação, incoordenação, ataxia, hipersecreção
brônquica, hipotonia, tontura, salivação,
hiperatividade em crianças, síndrome de
abstinência, alt. de comportamento
CARBAMAZEPINA
Sedação, ataxia, anemia, reação cutânea,
leucopenia, vertigem, diplopia( visão dupla),
nistagmo, tremor, mioclonia, icterícia
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
ANTIDEPRESSIVOS
Antidepressivos
Escitalopram
Nortriptilina
Imipramina
Sertralina
Mianserina
Venlafaxina
Bupropiona
Trazodona
Apesar
do
grande
Fluoxetina
Escitalopram
númeroMaprotilina
de
Amineptina
antidepressivos,
não
Citalopram
Reboxetina
Paroxetina
háMilnaciprano
uma diferença
Hypericum
Tranilcipromina
Fluvoxamina
significativa de eficácia
Tianeptina
Amitriptilina
entre eles.
Selegilina
Nefazodona
Clomipramina
Mirtazapina
Agentes antidepressivos
Antidepressivos tricíclicos (TCA)
Inibidores da captação da 5HT
Inibidores da monoamina oxidase
(IMAO)
Antidepressivos “atípicos”
Antidepressivos (por
grupos)
Tricíclicos
ISRS
Imipramina
Amitriptilina
Clomipramina
Nortriptilina
Maprotilina
IRSN
Venlafaxina
Milnaciprano
Duloxetina
IMAOs
Outros antidepressivos
Citalopram
Escitalopram
Fluoxetina
Fluvoxamina
Paroxetina
Sertralina
Amineptina
Inibidores de 5HT2
Reboxetina
Nefazodona
Trazodona
Selegilina
Tranilcipromina
Bupropiona
Hypericum
Mianserina
Mirtazapina
Tianeptina
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLIOS
Antidepressivos Tricíclicos
Os ADT inibem a captação de noradrenalina e/ou da
5HT.
Estão quimicamente relacionados com as fenotiazinas.
São amplamente utilizados como antidepressivos.
A maioria tem ação prolongada; com metabólitos ativos
Superdosagem: confusão, mania; disritmias cardíacas.
Interagem com álcool, anestésicos, ag. Hipotensivos,
não devem ser administrados com IMAO.
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in Depression. Journal
of ECT 19(3):139–147, 2003
ISRS
Organon
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in Depression. Journal
of ECT 19(3):139–147, 2003
Inibidores da Captação de 5 HT - SSRI
SSRI – fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina,
sertralina e citalopram
Menor toxicidade que os IMAO e os ADT
Efeitos colaterais: náusea, insônia e disfunção
sexual.
“Reação da Serotonina” : hipertermia, rigidez
muscular, colapso cardiovascular
Antidepressivos mais prescritos
Interferem muito pouco com outros sistemas
ATÍPICOS
Organon
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in Depression. Journal
of ECT 19(3):139–147, 2003
Antidepressivos
Atípicos
Grupo heterogêneo – maprotilina, venlafaxina,
trazodona, mianserina e bupropiona
Não têm nenhum mecanismo de ação comum.
Alguns são bloqueadores fracos da captação de
monoamina
Resposta terapêutica demorada como ADT e IMAO
Ação curta
Efeitos colaterais indesejáveis e toxicidade aguda
variáveis, porém mais fracas que dos ADT.
Escolha do antidepressivo
– Custo
– Administração/Posologia




Facilidade para se determinar dose ótima
Necessidade de titulação
Número de tomadas diárias
Necessidade de monitorização
– Confiança



Número de pacientes expostos
Qualidade dos dados de literatura
Variedade de pacientes tratados
– Outros parâmetros úteis:



Experiência do profissional
Resposta a tratamento prévio
Nível de ansiedade/agitação psicomotora
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in Depression. Journal
of ECT 19(3):139–147, 2003
Psicofarmacoterapia




Os antidepressivos atuam de forma
semelhante
Eficácia x efetividade
Aumentar, potencializar, associar,
trocar
Quando usar ECT
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in Depression. Journal
of ECT 19(3):139–147, 2003
ELETROCONVULSOTERAPIA



A eletroconvulsoterapia (popularmente
conhecida como eletrochoque) apesar do
grande estigma que carrega, continua sendo
um tratamento utilizado nos principais
centros psiquiátricos do mundo.
O tratamento por eletroconvulsoterapia é
hoje feito sob anestesia e com
monitoramento cárdio e eletroencefalográfico.
A resposta à eletroconvulsoterapia dos
pacientes com depressão grave está entre 80
a 90% dos casos, algo que nenhum outro
tratamento é capaz de oferecer.
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in Depression. Journal
of ECT 19(3):139–147, 2003
ECT
A eletroconvulsoterapia continua sendo
um tratamento atual e seguro,sendo o
recurso mais eficaz no tratamento da
depressão grave tipo melancólica*.
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in Depression. Journal
of ECT 19(3):139–147, 2003
ECT: antigo aparelho
ECT: Aplicação da ECT
Aparelho de onda sinusoidal
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in Depression. Journal
of ECT 19(3):139–147, 2003
ECT: Aplicação da ECT
Aparelho de pulso breve / onda quadrada
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in Depression. Journal
of ECT 19(3):139–147, 2003
ECT: Aplicação da ECT
Sala de ECT
Equipamento de pulso breve / onda
quadrada
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in Depression. Journal
of ECT 19(3):139–147, 2003
Condições Clínicas nas quais a ECT deve ser
Considerada como Primeira Escolha

Depressão:
– com sintomas psicóticos;
– com sintomas de estupor;

Pacientes:
– com risco grave de suicídio;
– que recusam alimentação na qual o estado nutricional
esteja seriamente debilitado;
– grávidas que necessitam de resposta terapêutica rápida;
– com boa resposta prévia à ECT;
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Antipsicóticos
Esquizofrenia
TRATAMENTO FARMACOLOGICO
 Os fármacos utilizados são denominados Antipsicóticos ou
Neurolépticos.
 São fármacos que reduzem as atividades emocionais e
psicomotoras.
São subdivididos em:
•
Neurolépticos tradicionais (Típicos)
- Clorpromazina
- Haloperidol
•
-
Antipsicóticos de 2ª geração (Atípicos)
Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Risperidona
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico.
IN: N. BOTEGA. Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência.
Porto Alegre, Artmed, 2005.
Efeitos colaterais – Ant. Típicos
Parksonismo

Tremores, Acinesia, Rigidez Muscular, Acatsia (inquietação), Perda de expressão
Facial
Discinesia Tardia
Ocorre em 10 a 20% dos pacientes jovens tratados
com Antipsicótico Típico

Movimento involuntários ( oro-língua-facial)

Movimentos sincrônicos da mandibula

O tronco e os menbros podem acompanhar
os movimentos discinéticos

Distonia Aguda
Espasmos musculares que produzem movimentos
e posturas anormais
Efeitos neuro-endócrino e outros efeitos
Aumento das mamas, Redução do Drive Sexual,
Inibição da Secreção de GH, Significativo aumento de peso,
Inabilidade da regulação Térmica.
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico.
IN: N. BOTEGA. Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência.
Porto Alegre, Artmed, 2005.
Efeitos colaterais – Ant. Atípicos
Clozapina
o
o
o
o
o
Reduz o limiar convulsivo
Salivação excessiva
Ganho de peso
Problemas cardiovasculares
Agranulocitose ( mais sério)
Rispiridona
o
o
o
o
o
o
o
Insônia e agitação
Sedação
Vertigens
Hipotensão
Ganho de peso
Distúrbios mentais
Eleva a probabilidade de desenvolvimento de Diabetes
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico.
IN: N. BOTEGA. Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência.
Porto Alegre, Artmed, 2005.
Fármacos Antimaníacos
TRASTORNOS BIPOLAR
O Lítio é o antimaníaco mais efetivo e se tornou
o fármaco de escolha no tratamento de transtornos
Bipolar.
O tratamento é realizado de 1 a 2 semanas e reduz em 60 a 80%
dos sintomas maníacos sem causar depressão ou sedação
Efeitos Colaterais
A hiponatremia (sudorese excessiva, diarréia e vômitos)
Bloqueio cognitivo
Fadiga tremor e ganho de peso
Efeitos tóxicos
Espasmos musculares
Insuficiência renal
Irritabilidade
Confusão
Convulsões, coma e morte
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico.
IN: N. BOTEGA. Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência.
Porto Alegre, Artmed, 2005.
ANTICONVULSIVANTE
Epilepsia
Transtorno neurológico crônico que atinge 0,5 – 1% da
população.
Caracterizada por crises súbitas e espontâneas
associadas à descarga anormal, excessiva e transitória de
células nervosas.
O sítio de descarga e sua extensão são fatores
determinantes da sintomatologia clínica apresentada.
Varia desde a perda da consciência por poucos
segundos até crises generalizadas prolongadas.
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Epilepsia
Causas prováveis:
infarto cerebral
tumor
infecção
trauma
doença degenerativa
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Epilepsia
70 a 75% das crises são tratáveis
farmacologicamente
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Mecanismo de Ação das Drogas
Antiepilépticas
 Aumento
da atividade sináptica inibitória
 Diminuição da atividade sináptica
excitatória
 Controle da excitabilidade da membrana
neuronal e da permeabilidade iônica.
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA. Prática
psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Propriedades dos Principais Agentes
Antiepilépticos
FENITOÍNA
• Mecanismos celulares – Bloqueio uso dependente dos canais de
sódio
• Efeitos sobre a descarga – Inibe a propagação da descarga
• Principais indicações – Todos exceto crises de ausência
• Principais efeitos indesejáveis – Ataxia, vertigem, hipertrofia
gengival, hirsutismo (desenvolvimento anormal de pelo na mulher), anemia
megaloblástica, malformação fetal, reações de hipersensibilidade
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
EFEITOS ADVERSOS
FENITOÍNA
Nistagmo, ataxia, sonolência, nâuseas, vômitos,
desordens do movimento, arritmias, hipotensão
USO CRÔNICO: hiperplasia gengival, hirsutismo,
disfunção cerebral crônica, polineuropatia, dist.
cognitivo, hipocalcemia, osteomalácia, anemia
megaloblástica
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Propriedades dos Principais Agentes
Antiepilépticos
CARBAMAZEPINA
• Mecanismos
celulares –
Bloqueio uso dependente dos
canais de sódio
• Efeitos sobre a descarga – Inibe a propagação da descarga
• Principais indicações – Todos exceto crises de ausência,
particularmente epilepsia de lobo temporal, também utilizada na
neuralgia do trigêmea
• Principais efeitos indesejáveis – Ataxia, sedação, visão
turva, retenção de água, reações de hipersensibilidade, leucopenia,
insuficiência hepática (rara).
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
PAntiepilépticos
VALPROATO
• Mecanismos celulares – Incerto. Efeito fraco sobre a GABA
transaminase e sobre os canais de sódio
• Efeitos sobre a descarga – Desconhecido
• Principais indicações – A maioria dos tipos, particularmente as crises
de ausência
• Principais efeitos indesejáveis – Em geral são menores do que com
outros fármacos, náusea, queda de cabelos, aumento de peso,
malformações fetais
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA. Prática
psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Propriedades dos Principais Agentes
Antiepilépticos
•BENZODIAZEPÍNICOS
• Efeitos sobre a descarga – Inibe a propagação
• Principais indicações – Todos os tipos. Diazepam usado por via I.V. Para
controle do estado de mal epiléptico.
Principais efeitos indesejáveis – Sedação e síndrome de abstinência
ETOSSUXIMIDA
• Mecanismos celulares – Inibição dos canais de cálcio do tipo T
• Efeitos sobre a descarga – Inibe a descarga de “pontas e ondas” talâmica
3/s
• Principais indicações – Nas crises de ausência. Pode exacerbar as
convulsões tônico-clônicas
• Principais efeitos indesejáveis – Náusea, anorexia, alterações do humor,
cefaléia
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Propriedades dos Principais Agentes
Antiepilépticos
FENOBARBITAL
• Mecanismos celulares – Potencialização da ação do GABA. Inibição
da excitação mediada por glutamato?
• Efeitos sobre a descarga – Inibe o início da descarga
• Principais indicações –Todos os tipos exceto crises de ausência.
• Principais efeitos indesejáveis – Sedação e depressão
EFEITOS ADVERSOS E MONITORIZAÇÃO
RECOMENDADA
Sedação, irritabilidade, nistagmo, ataxia(não coordena os músculos e
a locomoção), erupção cutânea, anemia megaloblástica,
osteomalácia, hiperatividade em crianças, agitação em idosos.
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Indicações Clínicas dos Agentes
Antiepilépticos
CONVULSÕES TÔNICO-CLÔNICAS (grande mal)
• Carbamazepina – preferida em virtude da baixa incidência de efeitos
colaterais.
• Fenitoína
• Valproato
PREFERE-SE O USO DE UM ÚNICO FÁRMACO (quando possível),
DEVIDO AO RISCO DE INTERAÇÕES.
• AGENTES MAIS RECENTES – Vigabatrina, lamotrigina,
felbamato, gabapentina
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Indicações Clínicas dos Agentes
Antiepilépticos
CONVULSÕES PARCIAIS (focais)
• Carbamazepina
• Valproato
• Clonazepam
• Fenitoína
alternativas
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
Indicações Clínicas dos Agentes
Antiepilépticos
CRISES DE AUSÊNCIA (pequeno mal)
•Valproato
Utilizado quando as crises de ausência
coexistem com convulsões tônico-clônicas.
Etossuximida
ESTADO DE MAL EPILÉPTICO
DEVE SER TRATADO COMO EMERGÊNCIA COM DIAZEPAM POR VIA
I.V.; EM LACTENTES SEM VEIAS ACESSÍVEIS, POR VIA RETAL.
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
VIGABATRINA
• Atua ao inibir a GABA transaminases
• Eficaz em pacientes que não respondem a fármacos convencionais.
• Principais efeitos colaterais: sonolência, alterações comportamentais e de humor
LAMOTRIGINA
•Atua ao inibir canais de sódio
• Perfil terapêutico amplo.
• Principais efeitos colaterais: reações de hipersensibilidade
FELBAMATO
•Mecanismo de ação desconhecido
• Perfil terapêutico amplo.
• Uso restrito aos casos intratáveis, devido ao grave risco de reações de
hipersensibilidade.
GABAPENTINA
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente Clínico. IN: N. BOTEGA.
Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
NOVOS AGENTES ANTIEPILÉPTICOS
TIAGABINA
• Inibidor da captação de GABA.
• Efeitos colaterais: tonteira e confusão
TOPIRAMATO
• Ações complexas que não estão totalmente esclarecidas.
• Semelhante a fenitoína, porém com menos efeitos colaterais
• Risco de teratogênese


Se o cérebro
humano fosse tão
simples que
pudéssemos
entende-lo,
seríamos tão
simples que não o
entenderíamos.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
RANG, H.P. Farmacologia. 5 ed. Ed. Elsevier. RJ: 2005.
SILVA, P. Farmacologia. 7 ed. Ed. Guanabara Koogan. RJ: 2006.
Acta Cirúrgica Brasileira - Vol 18 (Supl. 5) 2003
*King Han Kho et al. A Meta-Analysis of Electroconvulsive Therapy Efficacy in
Depression. Journal of ECT 19(3):139–147, 2003
BOTEGA, N.; FURLANETTO, L.; FRÁGUAS, R Jr. Depressão no Paciente
Clínico. IN: N. BOTEGA. Prática psiquiátrica no hospital geral: interconsulta
e emergência. Porto Alegre, Artmed, 2005.
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